Исследователи из Соединенных Штатов разработали новое экспериментальное вещество, способное воздействовать на нейровоспаление — важный процесс при болезни Альцгеймера. Новый препарат показал способность проникать в мозг, снижать повреждение нейронов и оберегать синапсы от разрушения. Эти выводы были опубликованы в научном издании npj Drug Discovery в статье.
Научная команда сосредоточила свое внимание на ферменте cPLA2, который играет роль в воспалительных процессах головного мозга. Предыдущие исследования связывали его активность с прогрессом болезни Альцгеймера, особенно у людей с геном APOE4, который является основным генетическим фактором риска заболевания. Исследователи разработали молекулу под названием BRI-50460, способную избирательно блокировать активность данного фермента.
Лабораторные испытания показали, что соединение эффективно снижает воспаление и патологические изменения белка тау, а также предотвращает потерю синапсов, что критично для процессов памяти и обучения. Помимо этого, препарат помог восстановить баланс жирных кислот в мозге, связанных с воспалением и нейродегенерацией.
Тесты на мышах подтвердили, что вещество эффективно преодолевает гематоэнцефалический барьер, что является серьезной проблемой для многих лекарств, предназначенных для лечения заболеваний мозга. По заявлению авторов исследования, новый ингибитор продемонстрировал эффективность, превосходящую существующие аналоги более чем в 20 раз, и проявил высокую избирательность в действии.
Специалисты подчеркивают, что экспериментальная работа пока находится на доклинической стадии. Однако достигнутые результаты позволяют рассматривать ингибирование cPLA2 как потенциально перспективное направление для терапии болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.