Государственный университет Монаша в Австралии разработал первый в мире пероральный препарат для борьбы с формой холестерина, которая обусловлена генетикой и не поддаётся лечению, диетам и смене образа жизни. Высокий уровень этого липопротеина(а), известного как «плохой холестерин» или ЛПНП, увеличивает вероятность сердечного приступа или инсульта из-за закупорки артерий.
Как правило, при подобном состоянии, которое называется атеросклерозом, используются статины, однако они не способны снизить уже накопленный уровень холестерина, поскольку его образование во многом обусловлено генетикой. Именно здесь из тени выступает австралийская команда, которая разработала новаторский препарат мувалаплин.
Мувалаплин прерывает образование холестерина, нарушая взаимодействие между молекулами аполипопротеина B100 и гликопротеина. Этот механизм был подтверждён при помощи исследования, в котором приняли участие 114 человек, из которых 89 получали мувалаплин, а 25 — плацебо. Сперва участникам давали одну дозу препарата, которую наращивали от 1 мг до 800 мг, а на втором этапе оценивался эффект от однократной суточной дозы 30 мг, принимаемой в течение 14 дней.
В итоге уровень ЛПНП снизился по сравнению с исходным уже на второй день, а через две недели снижение «плохого холестерина» составило около 65% при дозе 100мг и более. Среди побочных эффектов наблюдались в основном головная боль, диарея и усталость, однако в целом участники хорошо перенесли испытание.
Невзирая на превосходный результат, исследователи признают, что мувалаплин необходимо испытать в более крупных исследованиях. Тем не менее, этот препарат полностью меняет правила игры, поскольку с его помощью впервые удалось снизить неуловимую форму холестерина, и для этого всего лишь понадобилась таблетка.